ブプレノルフィンの現在の知見とそのユニークな薬理学的特性

Current Knowledge of Buprenorphine and Its Unique Pharmacological Profile - REVIEW ARTICLE -
Pain Practice Volume 10, Issue 5, pages 428-450, September/October 2010

経皮ブプレノルフィンの臨床使用は増加しているにもかかわらず、鎮痛作用の天井効果、他のμ-オピオイド作用薬との併用、副作用の拮抗可能性についての疑問が続いている。2008年10月に、薬理学の最近の研究とブプレノルフィンの臨床使用を概説するために、専門家のコンセンサス会議が行なわれた。目的は、この仕事から導かれる結論について合意を得ることであった。ブプレノルフィンは、臨床診療においては、鎮痛に関しては明らかに完全なμオピオイド作用薬として天井効果なく振る舞うが、呼吸抑制については天井効果があり、この致死的有害事象の可能性が少ないということで合意が得られた。受容体理論にまったく矛盾しない。そのうえ、ブプレノルフィンの作用は、ナロキソンによって完全に拮抗できる。ブプレノルフィンから他のオピオイドへ、また他のオピオイドからブプレノルフィンへの変更や、それらを併用する場合には何ら問題が生じない。ブプレノルフィンは、明らかな抗痛覚過敏作用を示し、神経障害性疼痛の治療に利点を有する可能性がある。他の有益な特性として、その化合物の好ましい安全特性(とくに高齢者や腎障害患者で)、性ホルモンと免疫系に対する作用がないことが挙げられる。専門家たちはこれらの特性、ならびに激しい疼痛に対する効果が証明されていること、好ましい耐容性は、ブプレノルフィンが慢性癌性疼痛と非癌性疼痛治療の安全で効果的な選択肢として考慮できることを意味していることに合意した。

[!]:いくつか以前には曖昧であった点が明らかにされている。
・鎮痛には天井効果がないが、呼吸抑制には天井効果がある。
・ナロキソンによって完全に拮抗できる。
・他のμ受容体作用薬との併用に問題がない。
・神経障害性疼痛の治療に利点を有する。
・性ホルモンや免疫系に対する作用がない。

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