ヒトにおける新規筋弛緩薬 CW002 の用量反応および心肺副作用

Dose-response and Cardiopulmonary Side Effects of the Novel Neuromuscular-blocking Drug CW002 in Man.
Anesthesiology. 2016 Dec;125(6):1136-1143.

・CW002 は、前臨床試験においてシステインによって不活性化されることが判明したベンジルイソキノリニウム非脱分極性筋弛緩薬である。本研究は、 CW002 の効力、持続時間、心肺副作用、ヒスタミン放出を明らかにするために計画された用量漸増臨床試験であった。

・セボフルラン/亜酸素化窒素で麻酔を受けた健康被験者を CW002 の一定用量(0.02、0.04、0.06、0.08、0.10mg/kg)を投与される 5 群と、0.14mg/kg を投与される 1 群(n=4)に分けた。気道の動的コンプライアンスとともに、血圧、心拍数を連続的に記録した。筋弛緩は、拇指内転筋でのメカノミオグラフィーを用いて評価した。血漿ヒスタミン濃度の分析のために CW002 注射の前後に動脈血を得た。効力はベースライン S 字 状 Emax モデルから推定した。

・ED50 は、0.036mg/kg(95%CI、0.020~0.053mg/kg)、ED95 0.077mg/kg(95%CI、0.044~0.114mg/kg)であることが判明した。 0.14mg/kg(1.8×ED95)では、80% の攣縮抑制が 94±18 秒で生じ、200±87 秒では完全遮断を示した。臨床的回復(最大痙攣の 25%)は 34±3.4 分で起こり、5 から 95% の回復間隔は 35.0±2.7 分であった。 TOF>0.9 の時間は、59~86 分の範囲であった。CW002 は、ヒスタミン遊離、血圧、心拍数、動的気道コンプライアンスの有意な(10% を超える)変化を誘発しなかった。

・セボフルラン/亜酸素化窒素を投与された健康被験者では、1.8×推定ED95 の CW002 は、40 分未満の臨床所要時間をもたらし、ヒスタミン遊離を誘発せず、心肺副作用はほとんどなかった。

[!]:ロクロニウムに比べて、拮抗薬が圧倒的に安価に提供できる点、拮抗薬システインがアナフィラキシーを起こす可能性がほとんどないというのがメリットだな。ブリディオンのような高価で危険な薬は早く市場から追放されるべきだろう。

ブログ気持玉

クリックして気持ちを伝えよう!

ログインしてクリックすれば、自分のブログへのリンクが付きます。

→ログインへ

なるほど(納得、参考になった、ヘー)
驚いた
面白い
ナイス
ガッツ(がんばれ!)
かわいい

気持玉数 : 4

なるほど(納得、参考になった、ヘー) なるほど(納得、参考になった、ヘー)
驚いた
面白い

この記事へのコメント

この記事へのトラックバック