新規な筋弛緩薬と拮抗薬

Novel neuromuscular blocking drugs and antagonists.
Curr Opin Anaesthesiol. 2015 Aug;28(4):403-10. doi: 10.1097/ACO.0000000000000209.

・このレビューは、システインによって不活性化される新しい筋弛緩剤の開発における最近の進歩を要約し、いつでも筋弛緩を拮抗できる選択的弛緩剤結合または分解剤の進化するパラダイムを思考する。

・最近の所見:ベンジルイソキノリン化合物ガンタクリウムは、内因性 L-システインが分子に結合して、分子を永久的に不活化する速い速度によって主に主に決定される超短時間作用性の非脱分極性筋弛緩薬である。ガンタクリウムの臨床開発は、適度なヒスタミン放出によって妨げられてきたが、L-システインを注射することによって薬物が急速に拮抗され得ることを示す前臨床試験は、CW002 の開発をもたらした。これもまた L-システイン注射によっていつでも拮抗できる中時間作用性の分子である。現在 CW002 の臨床試験が進行中である。システインによって完全麻痺を拮抗する能力は、確立された選択的アミノステロイド結合剤であるスガマデクス、最近、明らかとなった普遍的な弛緩剤結合剤カラバディオンと符合する。まとめると、いつでも急速拮抗の概念は、安全で費用効果の高い弛緩剤が利用可能である場合には、超短時間作用性の非脱分極薬が必要かどうかの問題を提起する。

・ガンタクリウム導入体 CW002 は、現在臨床試験中の、中時間作用性、非脱分極性、システイン不活性化筋弛緩薬である。ロクロニウムのスガマデクス拮抗のように、CW002 はいつでもシステイン注入によって拮抗することができる。

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