ロクロニウムはi n vitroで P2Y1 2受容体経路を介して血小板機能に抑制効果があり、スガマデクスによって拮抗されない

ロクロニウム.png・ロクロニウムは、麻酔や集中治療に広く使用されているアミノステロイド非脱分極性筋弛緩薬である。本研究では、in vitro でロクロニウムがヒト血小板機能に及ぼす影響を調査した。

・血小板凝集、P-セレクチン発現、血小板中の環状アデノシン一リン酸(cAMP)値に及ぼすロクロニウムの影響は、それぞれ凝集計、酵素免疫測定法、フローサイトメトリーを使用して測定された。

・ロクロニウムは、ADP 誘発血小板凝集、P-セレクチン発現、cAMP 産生の抑制を阻害した。これらの効果は、ロクロニウム分子をカプセル化することによってロクロニウム誘発筋弛緩に拮抗する合成γ-シクロデキストリン導入体である等モルのスガマデクスによって拮抗されなかった。モルホリンは、ロクロニウム分子の一部を構成するが、スガマデクスによってカプセル化されず、ADP 誘発血小板凝集を抑制した。ロクロニウムと同様の分子構造を持っているがモルホリン環を持たないベクロニウムは、ADP 誘発血小板凝集に有意な影響を与えなかった。

・これらの結果から、ロクロニウムが in vitro でスガマデクスによって拮抗されない血小板機能抑制効果があることを示し、この効果はロクロニウムのモルホリンリングを介した P2Y12 受容体シグナル伝達経路の遮断によって媒介されることを示唆している。

げげっ!日常的に使用しているロクロニウムに、スガマデクスでは拮抗できない血小板凝集抑制作用があると。

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